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离子通道药物研发中心解密传统中药冰片的外用镇痛作用
2017-04-14 | 作者: | 来源: | 【小  大】【打印】【关闭】

  冰片是常见的中药材,中医临床应用超过千年。天然冰片是从樟科植物中获取的近乎纯粹单体的有机化合物结晶,其化学成分是(+)-Borneol,属于小分子萜类。冰片“味辛苦、性凉”,在中医里,它的一个重要功效是“消肿止痛”,可外用于“疮疡肿痛”、“肢节疼痛”等。但一直以来,外用冰片镇痛的临床功效缺乏符合国际标准(随机分组、安慰剂对照和双盲实验)的人体实验数据,其镇痛的科学机制也未被阐明。长期以来美国食品药品监督管理局将冰片定为食品添加剂,而没有列为药物使用。 

  离子通道药物研发中心研究人员和上海长征医院合作,首次开展了符合国际标准的冰片临床研究(参加临床实验总人数达122人)。通过随机分组的以安慰剂组为对照的双盲临床实验,证明外用冰片对术后病人的伤口疼痛有良好的镇痛作用。随后通过对疼痛信号传导通路上不同分子靶点的筛选,证明外周神经元上TRPM8离子通道是迄今为止发现的哺乳动物体内对冰片最为敏感的靶点。通过进一步建立小鼠疼痛模型、敲除小鼠TRPM8基因和药理学阻断实验,证明外用冰片的镇痛作用主要是由TRPM8通道介导。冰片激活TRPM8外周神经元后,进而激活脊髓背角突触前代谢型谷氨酸受体,最终导致疼痛神经信号传递的抑制。

  这一研究首次提供了符合国际标准的外用冰片镇痛的临床研究数据,阐明了其作用的细胞分子机制,对传统中药冰片的现代化开发和走向世界具有重要意义。该研究成果于近日发表在SCI期刊EMBO Molecular Medicine(文章链接:http://embomolmed.embopress.org/content/early/2017/04/10/emmm.201607300.long)。昆明动物所王树副研究员、硕士生胡金升和上海长征医院张丹博士为本文共同第一作者。昆明动物所王树副研究员、杨建研究员和上海长征医院肖建如教授为本文共同通讯作者。这一研究得到了云南省科技厅、国家自然科学基金委和科技部973等多项基金项目的支持。  

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