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中国科学报——抗艾滋病新药塞拉维诺进入临床研究
2019-05-15 来源:中国科学报 作者:黄辛

  由中国科学院上海药物研究所和中国科学院昆明动物研究所合作开发的抗艾滋病化学1类新药塞拉维诺于5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。 据悉,目前该项目正在开展临床I期研究的准备工作。

  塞拉维诺是由上海药物所研究员柳红、蒋华良院士和研究员吴蓓丽课题组以及昆明动物所研究员郑永唐课题组组成的科研团队联合开发的。

  蒋华良课题组通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;柳红课题组通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化;吴蓓丽课题组解析了马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的复合物晶体结构;郑永唐课题组开展CCR5拮抗剂的HIV病毒抑制活性筛选。

  据介绍,团队在此基础上,紧密合作进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现候选药物塞拉维诺—— 一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂。临床前研究结果显示,与现有唯一针对CCR5靶点的临床药物马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于上市药物马拉维诺或与其相当;塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物—药物相互作用;安全性良好。

  目前,塞拉维诺及其系列化合物已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚的专利授权。

  塞拉维诺是国内首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得“十三五”重大新药创制科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目等基金的资助。


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